Bupropión (Zyban)  riesgo de síndrome serotoninérgico con el uso con otros fármacos serotoninérgicos

Se han identificado casos de síndrome serotoninérgico asociados con bupropión, especialmente en sobredosis o cuando se administra bupropión con otros fármacos con efecto serotoninérgico.Drug Safety Update, MHRA, 16 noviembre 2020

Consejos para profesionales sanitarios:

    Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico en asociación con bupropión y la coadministración con fármacos serotoninérgicos, por ejemplo

  • inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
  • inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN)
  • si la prescripción concomitante con otros fármacos serotoninérgicos está clínicamente justificada:
  • no exceda la dosis recomendada
  • recordar a los pacientes los síntomas más leves del síndrome serotoninérgico al inicio del tratamiento y con cualquier cambio de dosis y la importancia de buscar consejo médico si se presentan
  • si se sospecha de síndrome serotoninérgico, disminuya la dosis de bupropión o suspenda el tratamiento según la gravedad de los síntomas

Consejos para dar a los pacientes

    Si le informan que puede tener riesgo de síndrome serotoninérgico, tenga en cuenta los síntomas, incluidos los signos leves como náuseas, vómitos y diarrea o aumento del ritmo cardíaco y agitación (consulte la lista completa a continuación) y hable con su médico si experimenta estos síntomas.

  • nunca exceda la dosis prescrita de bupropión
  • Lea siempre el prospecto de información para el paciente para conocer los efectos secundarios y cuándo buscar consejo médico.

Revisión de casos de síndrome serotoninérgico

Bupropion (Zyban) está indicado como ayuda para dejar de fumar en combinación con apoyo motivacional en pacientes dependientes de la nicotina. También está autorizado en combinación con naltrexona (Mysimba ▼) como complemento de una dieta hipocalórica y aumento de la actividad física para el control del peso en adultos con obesidad o con sobrepeso con comorbilidades.

Una revisión europea reciente de los datos de seguridad de Zyban identificó al menos 8 casos de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal, en la que se pensaba que una posible interacción entre el bupropión y un fármaco serotoninérgico había conducido al síndrome serotoninérgico. La revisión también identificó 6 casos con buena evidencia de una asociación con una sobredosis de bupropión. En la mayoría de estos casos, los pacientes habían tomado intencionalmente más de la dosis prescrita.

La información del producto (resumen de las características del producto y prospecto de información para el paciente) se ha actualizado para incluir informes poscomercialización del síndrome serotoninérgico cuando se coadministra bupropión con un agente serotoninérgico como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o la recaptación de serotonina y norepinefrina. inhibidores (IRSN). Si el tratamiento concomitante con otros agentes serotoninérgicos está clínicamente justificado, se debe advertir al paciente de los síntomas más leves del síndrome serotoninérgico y se le debe indicar que busque asesoramiento en caso de que ocurran, especialmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis. También se ha incluido en la información del producto el consejo de que se ha informado síndrome serotoninérgico en casos de sobredosis.

En el Reino Unido, hasta octubre de 2020, el esquema de la Tarjeta Amarilla ha recibido 3 informes de síndrome serotoninérgico asociado con bupropión, uno de los cuales fue una posible sobredosis de bupropión y dos de los cuales estaban asociados con el uso concomitante de medicamentos antidepresivos.

Síndrome de serotonina: signos y síntomas

El síndrome serotoninérgico es un trastorno iatrogénico de hiperestimulación serotoninérgica en el que se cree que el mecanismo subyacente implica una estimulación excesiva de los receptores 5-HT1A. Ocurre con mayor frecuencia cuando dos o más agentes serotoninérgicos con diferentes mecanismos farmacológicos se administran de forma simultánea o secuencial sin un período de lavado suficiente. Sin embargo, también puede asociarse con un solo agente serotoninérgico, particularmente en dosis altas.

Los signos y síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), anomalías neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, falta de coordinación, rigidez) y síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea).

Si se sospecha de síndrome serotoninérgico, se debe considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con bupropión, según la gravedad de los síntomas.

Consejos para pacientes

Al inicio del bupropión, asegúrese de que los pacientes sepan que deben regresar para una revisión de su medicación, especialmente si también están tomando medicamentos para la depresión (como ISRS o IRSN), si experimentan alguno de los siguientes efectos secundarios:

  • cambios de estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones),
  • síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea
  • temperatura corporal superior a 38 ° C
  • aumento de la frecuencia cardíaca
  • signos de presión arterial inestable como enrojecimiento facial, dolores de cabeza, sudoración, breves períodos de mareos
  • exageración de reflejos
  • rigidez muscular
  • falta de coordinación

Los primeros síntomas pueden ser síntomas gastrointestinales o aumento de la frecuencia cardíaca y agitación.

Acerca de las vías de señalización del bupropión

El bupropión es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (NDRI). Aunque el bupropión tiene principalmente un efecto sobre la recaptación de dopamina y noradrenalina, existen algunas pruebas publicadas que sugieren una reactividad cruzada entre la señalización dopaminérgica, noradrenérgica y serotoninérgica en el sistema nervioso central.12 La relación exacta entre estas vías de señalización sigue sin estar clara.

el artículo

Drug Safety Update volume 14, issue 4: November 2020: 4.

en  https://bit.ly/38TKYXR

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